常见的镇静药物包括巴比妥类药物和非巴比妥类药物。后者主要包括苯二氮䓬类药物、丙泊酚、依托咪酯、右美托咪定和环泊酚等。镇静药物通过多种机制影响神经递质的释放、再摄取和代谢，以抑制中枢神经系统的兴奋性，从而产生镇静效应
各类常见镇静麻醉药物应用于麻醉诱导后血流动力学变化：
- CI，心指数；HR，心率；LVSWI，左室每搏做功指数；MBP，平均血压；
- PAP，肺动脉压；PVR，肺血管阻力；PCWP，肺动脉楔压；RAP，右房压；
- SV，每搏输出量；SVR，全身血管阻力；—：无数值
巴比妥类药物
巴比妥类药物是上世纪 80 年代之前广泛应用的静脉麻醉药。这些药物具有高脂溶性，静脉给药后迅速分布。相反，低脂溶性的巴比妥药物 (例如戊巴比妥)的分布半衰期较长。巴比妥类药物主要通过抑制中枢神经系统产生作用，并且剂量依赖性显现：小剂量可产生镇静效果，中剂量可引起催眠，大剂量可用于抗惊厥或诱导麻醉，但过量使用则会导致呼吸和循环抑制。此类药物能够抑制兴奋性神经递质的传递并增强抑制性神经递质的传递。此外，巴比妥类药物还可以收缩脑血管，减少脑血流量和颅内压力，同时减少脑部氧耗量，从而具备一定的脑保护作用。在 20 世纪 90 年代丙泊酚问世之前，硫喷妥钠常被用作超短效静脉麻醉药，但目前在临床上使用较为少见。
苯二氮䓬类药物
苯二氮䓬类药物影响 GABA 与中枢系统中 GABA 受体的亲和力，使与受体偶联的氯通道开放，氯离子进入细胞，使细胞超极化，降低了中枢神经系统的兴奋性。对麻醉科医师而言，最常应用的是咪达唑仑。
咪达唑仑是水溶性苯二氮䓬类药物，易迅速透过血-脑屏障。单次静注后，其分布半衰期为 0.31 h±0.24 h，消除半衰期 2.4 h±0.8 h。其在老年人、肥胖者及肝功能障碍者消除半衰期延长，小儿消除半衰期比成人短。咪达唑仑主要在肝代谢，钙通道阻滞药能抑制肝代谢酶，延长咪达唑仑的镇静作用。肾清除率对全部消除率的影响小，肾功能不全患者的清除率变化小。
当其用于麻醉前给药时，主要利用咪达唑仑的催眠和抗焦虑作用，口服、肌注、静注和直肠给药均有效。对小儿肌注为 0.08~0.15 mg/kg，10~15 min 产生镇静效应，30~40 min 产生最大效应，具有起效快，镇静作用强，无注射点痛等优点。小儿麻醉前口服剂量为 0.5 mg/kg，也可经直肠注入，剂量为 0.3 mg，最大量为 7.5 mg。口服 7.5 mg，患者即可迅速满意入睡，醒后可无困倦和嗜睡感。
用于麻醉诱导时，其可产生睡眠和遗忘。诱导量一般不超过 5 mg。老年及危重患者剂量以<3.5 mg 为宜。诱导推荐咪达唑仑、丙泊酚及阿片类镇痛药协同诱导，可减少单一麻醉药用量，降低不良反应，提高麻醉安全性，并有利于麻醉后患者迅速清醒。
临床上较少单纯使用咪达唑仑用于麻醉维持，通常复合使用其他阿片类药或其他静脉或吸入麻醉药。可采用静脉分次给药或连续静脉输注。分次给药在麻醉减浅时追加诱导量的 25%~30%，连续静脉输注剂量为 0.05 mg/kg。
在部分诊断性操作镇静中，也常使用咪达唑仑。在表面麻醉的基础上辅用咪达唑仑，可使患者减轻和消除咳嗽、呃逆、喉痉挛和呕吐等症状，提供良好的操作条件，0.07 mg/kg 即可产生满意的镇静效果。咪达唑仑也常用于 ICU 机械通气患者的镇静，一般每小时 1~3 mg 即可达到稳定的镇静镇痛浓度，适用于 ICU 患者长期镇静。
丙泊酚
丙泊酚在室温下为油性，不溶于水，但具有高度脂溶性。丙泊酚注射液中含有丙泊酚和脂肪乳溶剂，目前常用的脂肪乳溶剂有长链的大豆油和中链甘油三酯 (即中长链脂肪乳)。静脉注射后到达峰效应的时间为 90 秒。分布广泛呈三室模型。其消除半衰期为 4~23.5 h，主要在肝经羟化和与葡萄糖醛酸结合降解为水溶性的化合物经肾排出。丙泊酚在老年人中清除率低，但中央室容积小。其代谢产物无药理学活性，故适合于连续静脉输注维持麻醉。
丙泊酚的作用机制尚未明确，研究表明丙泊酚可能与 GABA 受体—氯离子复合物发挥镇静催眠作用。其也可能通过α2 肾上腺素能受体系统产生间接的镇静作用，或者有可能通过调控钠通道门控对谷氨酸的 NMDA 亚型产生广泛的抑制，进而发挥其中枢神经系统的抑制作用。
丙泊酚适用于门诊患者胃、肠镜诊断性检查、人流等短小手术的麻醉。诱导剂量的丙泊酚对呼吸有明显抑制作用，表现为呼吸频率减慢，潮气量减少，甚至出现呼吸暂停，持续 30~60 s，对此应高度重视。丙泊酚静脉持续输注期间，呼吸中枢对 CO 2 的反应性减弱。丙泊酚对心血管系统有明显抑制作用，在麻醉诱导期间可使心排出量、心脏指数、每搏指数和总外周阻力降低，导致动脉压显著下降。丙泊酚对心血管系统的抑制作用与患者年龄、一次性注药剂量与注药速度密切相关，缓慢注射时降压不明显，但麻醉效果减弱。其降低血压是因外周血管扩张与直接心脏抑制的双重作用，且呈剂量依赖性，对老年人的心血管抑制作用更重。
依托咪酯
依托咪酯于 1964 年合成，1972 年 3 月试用于临床。其作用是抑制大脑皮层的网状系统，也有可能作用于 GABA 受体，增加受体亲和力表现出中枢抑制作用。成人静注依托咪酯后 1 分钟内脑组织即达最高浓度，最大效应发生在注药 3 分钟。患者一般 7~14 分钟即可迅速苏醒。其脑内浓度与催眠效应呈直线关系。依托咪酯的血浆蛋白结合率为 76.5%，在肝脏和血浆中主要被酯酶迅速水解，最初 30 分钟内水解最快，排泄迅速。初始半衰期为 2.7 分钟，再分布半衰期为 29 分钟，消除半衰期为 2.9~5.3 h。分布容积为 2.5~4.5 L/kg。
催眠剂量的依托咪酯即可产生皮层下抑制，出现新皮层样睡眠，脑干网状结构激活和反应处于抑制状态。诱导剂量 0.3 mg/kg 的依托咪酯，经过一次臂-脑循环即可产生催眠作用。依托咪酯最大优势在于其麻醉后血流动力学非常稳定，周围血管阻力和冠状动脉血管阻力明显降低，心指数增加，且不增加心肌耗氧量，可使左心室耗氧量降低，是心血管疾病患者良好的麻醉诱导药物。
依托咪酯对呼吸的影响也较小，对呼吸频率和幅度均无明显影响。对气管平滑肌有舒张作用，对哮喘等气管高反应的患者可安全地选用依托咪酯作为静脉全麻药，并有可能起到一定的治疗作用。
依托咪酯属于短效静脉麻醉药。主要用于麻醉诱导、维持及人流等门诊诊断性检查与小手术麻醉。麻醉诱导时，其常用量 0.15~0.3 mg/kg，危重患者可减至 0.1 mg/kg，约 10 s 即可使眼睑反射消失而入睡。用于麻醉维持时，剂量通常为 0.12~0.2 mg/(kg·h)，同时复合其他阿片药物及吸入麻醉药。多次用药无明显蓄积，睡眠持续时间稍有延长。依托咪酯也适用于有创检查，如内镜检查、介入治疗、人工流产、电击除颤 (MECT)和拔牙等，可单次给药或追加。
右美托咪定
右美托咪定是α2 肾上腺能受体激动剂，对于α肾上腺能受体，右美托咪定对α2 的选择性远高于α1，具有中枢性的镇静、抗焦虑、催眠和镇痛效应。在中枢神经系统内，右美托咪定与蓝斑核上产生去甲肾上腺素的神经元细胞膜α2 肾上腺素受体结合，抑制腺苷酸环化酶的活性，减少细胞中 cAMP 的含量，增加细胞内合成代谢过程。神经末梢钙激活的钾离子通道开放，钾离子外流，同时，通过钙通道的钙离子内流减少，导致细胞膜超极化，发生突触后抑制；突触前膜钙离子内流减少，抑制前膜上去甲肾上腺素的释放，发生突触前抑制。上述两种机制抑制蓝斑核神经元发出冲动，阻断蓝斑核至皮层下的上行去甲肾上腺素通路的兴奋传导，从而产生镇静催眠作用。
值得注意的是，右美托咪定对心血管系统呈现短暂的两相心血管反应，尤其在输注早期且呈剂量依赖性。1μg/kg 的剂量引起短暂的血压升高和反射性的心率减慢，在年轻患者或健康志愿者则更常见。血压升高的原因可能是血管平滑肌上的α2 B 受体受到激动。慢速输注或避免一次性大剂量用药可避免血压升高的发生。右美托咪定也能引起低血压，通常在输注 10 分钟之后，可能与中枢交感抑制有关。需要关注的是交感神经兴奋减少，迷走神经活动相对增强而引起心动过缓，虽然大多数可以自行缓解，但如果采用适当稀释、减缓输注、补充足够的血容量并加以严密的监护等措施，可以提高使用右美托咪定的安全性。
右美托咪定对呼吸的影响较小，即使在比较深的镇静状态下，仅表现分钟通气量减少，而动脉氧分压及二氧化碳通气反应等并未受到影响，即机体对高碳酸血症的觉醒反应维持正常。
右美托咪定具有镇静催眠作用，可以用于麻醉诱导期及麻醉维持期乃至全麻苏醒期的辅助镇静。麻醉诱导前静脉泵注右美托咪定 0.5~1.0µg/kg，维持 10 分钟以上，可以减轻插管反应。但需注意低血压和心动过缓的发生。麻醉维持时可辅助 0.2~0.5µg/kg 右美托咪定，可以使麻醉过程更加平稳，术后恢复质量更高。
环泊酚
环泊酚为 (R)-构型异构体小分子化合物，属于短效 GABAA 受体激动剂，其作用机制是通过增强 GABA 介导的氯离子内流而产生镇静或麻醉作用。环泊酚对于 GABAA 受体氯离子通道的 2 个竞争性结合靶点 TBPS 和 TBOB，具有较高选择性，且与 GABAA 受体的亲和力约为丙泊酚的 5 倍。其适用于各类检查术的镇静或麻醉、外科手术的全身麻醉及 ICU 镇静等。目前，已审批的适应证包括消化道内镜检查术镇静和成年患者全身麻醉诱导。
临床研究显示，环泊酚 0.3~0.9 mg/kg 剂量范围内，其血浆药物浓度越高，镇静或麻醉程度越深，表现为改良警觉/镇静评分逐渐降低，直至意识消失，对伤害性刺激反应减弱。环泊酚单次给药后镇静或麻醉时间较短，改良警觉/镇静评分和 BIS 值随药物分布代谢而快速恢复，其恢复时间呈剂量依赖性；环泊酚 0.4~0.6 mg/kg 与丙泊酚 1.5~2.5 mg/kg 产生的镇静或麻醉效应相当，恢复时间略有延长。
环泊酚可用于消化道内镜检查术的镇静或麻醉，与镇痛药物联合使用有协同作用。可预先静脉注射小剂量阿片类药物 (如芬太尼 50 μg)，2~3 min 后再静脉注射环泊酚负荷剂量 0.4 mg/kg。诊疗过程中需严密观察患者的反应，如患者出现镇静或麻醉变浅表现 (如呼吸变深、呼吸频率加快、体动、睁眼等)可追加给药。建议每次追加剂量不超过 0.2 mg/kg，间隔时间≥2 min，每 15 min 内不超过 5 次。环泊酚也可用于全身麻醉诱导。根据患者情况和手术需求复合镇痛药物、肌肉松弛药物，并根据药物代谢特点选择给药时机。建议在气管插管前 2~3 min 静脉注射环泊酚 0.4 mg/kg，给药时间 10~30 s。若麻醉深度未达到要求可追加给药，追加剂量不超过 0.2 mg/kg。